MEDI:GATE NEWS 동아ST, 미국 당뇨병학회에서 DA-1241 임상 1b상 결과 발표

기사입력시간 21.06.28 09:40최종 업데이트 21.06.28 09:40

동아에스티(동아ST)는 오는 25일부터 29일(미국 현지시간)까지 온라인으로 개최되는 미국 당뇨병학회에서 신규 작용 기전(First-in-class) 신약으로 개발 중인 제2형 당뇨병치료제 DA-1241의 미국 임상 1b상 결과를 발표했다고 28일 밝혔다. DA-1241은 GPR119 agonist(작용제) 기전의 First-in-class 신약으로, GPR119(G protein-coupled receptor 119)는 췌장의 베타세포에 존재하는 수용체다. GPR119가 활성화되면 포도당이나 지질 대사 산물의 양에 따라 인슐린 분비를 증가시키는데, DA-1241은 이 수용체를 활성화해 저혈당 위험없이 식후 혈당을 개선할 수 있다. 미국 임상1b상은 정상인과 제2형 당뇨병 환자 대상 반복 투여, 용량 증량 시험으로 진행됐다. 당뇨병 환자들은 메트포르민을 복용하면서 위약 및 시타글립틴 또는 DA-1241 25, 50, 100mg을 1일 1회 8주간 복용했다. 대조시험, 이중눈가림, 무작위배정 시험으로 진행된 임상시험에서 DA-1241의 우수한 임상적 유의성이 확인됐다. 임상1b 결과에 따르면 GPR119 활성화에 따른 식후혈당 감소 효과를 평가하기 위한 혈당증가분의 곡선하면적(incremental AUE0-4h) 측정 결과에서는 복용 전 대비 DA-1241 100mg(-13.8%)이 시타글립틴 100mg(-9.0%)과 유사한 혈당개선을 효과를 확인했으며 위약(+10.5%) 대비 매우 우수한 혈당개선 효과를 보였다. 공복혈당과 연속혈당측정을 통한 혈당변동성 지표에서는 시타글립틴과 유사한 수준으로 나타났다. 특히 DA-1241은 복용 시 GLP-1의 분비량이 증가하는 것으로 나타나 체내에서 DA-1241의 GPR119 수용체 활성화가 확인됐다. 시타글립틴은 복용 시 시간이 경과하면서 GLP-1 분비가 감소했다. 이밖에도 임상적으로 의미 있는 부작용은 관찰되지 않았으며, DA-1241 100mg(-2.2%, -1.57kg)이 위약(-0.3%)과 시타글립틴(-0.3%) 대비 상대적으로 높은 체중 감소효과를 나타냈다. 동아에스티 관계자는 "앞서 많은 제약사가 GPR119 agonist 계열 치료제 개발을 진행했으나 임상적 유효성 입증에 실패한 것에 비해, 동아에스티는 비임상에서 유효성이 개선된 후보물질을 도출하고 그 특징을 탐색적 임상에서 확인했다는 데 큰 의의가 있다"면서 "당뇨병 환자에서 약물의 작용이 성공적으로 검증된 것에 힘입어 연내에 임상 2상 IND를 신청할 계획"이라고 말했다. 또한 올해 9월 개최 예정인 유럽 당뇨병학회에 제출한 DA-1241 임상 1b상 결과의 초록이 채택돼 당뇨병 환자 대상 유효성 및 안전성 결과를 구두(oral) 발표할 계획이다. 한편 미국 당뇨병학회(ADA 2021)는 세계에서 가장 권위있는 당뇨병 관련 국제학회로 지난해에 이어 올해도 비대면으로 개최됐다. DA-1241의 미국 임상 1b상 결과는 ADA 2021 등록자에 한해 학회 웹사이트 내 e-포스터 세션에서 포스터 및 초록을 확인할 수 있다.

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동아ST, 미국 당뇨병학회에서 DA-1241 임상 1b상 결과 발표

"우수한 혈당강하 효과 확인…연내 임상 2상 IND 신청 계획"

동아에스티(동아ST)는 오는 25일부터 29일(미국 현지시간)까지 온라인으로 개최되는 미국 당뇨병학회에서 신규 작용 기전(First-in-class) 신약으로 개발 중인 제2형 당뇨병치료제 DA-1241의 미국 임상 1b상 결과를 발표했다고 28일 밝혔다.

DA-1241은 GPR119 agonist(작용제) 기전의 First-in-class 신약으로, GPR119(G protein-coupled receptor 119)는 췌장의 베타세포에 존재하는 수용체다.

GPR119가 활성화되면 포도당이나 지질 대사 산물의 양에 따라 인슐린 분비를 증가시키는데, DA-1241은 이 수용체를 활성화해 저혈당 위험없이 식후 혈당을 개선할 수 있다.

미국 임상1b상은 정상인과 제2형 당뇨병 환자 대상 반복 투여, 용량 증량 시험으로 진행됐다. 당뇨병 환자들은 메트포르민을 복용하면서 위약 및 시타글립틴 또는 DA-1241 25, 50, 100mg을 1일 1회 8주간 복용했다.

대조시험, 이중눈가림, 무작위배정 시험으로 진행된 임상시험에서 DA-1241의 우수한 임상적 유의성이 확인됐다.

임상1b 결과에 따르면 GPR119 활성화에 따른 식후혈당 감소 효과를 평가하기 위한 혈당증가분의 곡선하면적(incremental AUE0-4h) 측정 결과에서는 복용 전 대비 DA-1241 100mg(-13.8%)이 시타글립틴 100mg(-9.0%)과 유사한 혈당개선을 효과를 확인했으며 위약(+10.5%) 대비 매우 우수한 혈당개선 효과를 보였다.

공복혈당과 연속혈당측정을 통한 혈당변동성 지표에서는 시타글립틴과 유사한 수준으로 나타났다. 특히 DA-1241은 복용 시 GLP-1의 분비량이 증가하는 것으로 나타나 체내에서 DA-1241의 GPR119 수용체 활성화가 확인됐다.

시타글립틴은 복용 시 시간이 경과하면서 GLP-1 분비가 감소했다. 이밖에도 임상적으로 의미 있는 부작용은 관찰되지 않았으며, DA-1241 100mg(-2.2%, -1.57kg)이 위약(-0.3%)과 시타글립틴(-0.3%) 대비 상대적으로 높은 체중 감소효과를 나타냈다.

동아에스티 관계자는 "앞서 많은 제약사가 GPR119 agonist 계열 치료제 개발을 진행했으나 임상적 유효성 입증에 실패한 것에 비해, 동아에스티는 비임상에서 유효성이 개선된 후보물질을 도출하고 그 특징을 탐색적 임상에서 확인했다는 데 큰 의의가 있다"면서 "당뇨병 환자에서 약물의 작용이 성공적으로 검증된 것에 힘입어 연내에 임상 2상 IND를 신청할 계획"이라고 말했다.

또한 올해 9월 개최 예정인 유럽 당뇨병학회에 제출한 DA-1241 임상 1b상 결과의 초록이 채택돼 당뇨병 환자 대상 유효성 및 안전성 결과를 구두(oral) 발표할 계획이다.

한편 미국 당뇨병학회(ADA 2021)는 세계에서 가장 권위있는 당뇨병 관련 국제학회로 지난해에 이어 올해도 비대면으로 개최됐다. DA-1241의 미국 임상 1b상 결과는 ADA 2021 등록자에 한해 학회 웹사이트 내 e-포스터 세션에서 포스터 및 초록을 확인할 수 있다.

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서민지 기자 (mjseo@medigatenews.com)

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