MEDI:GATE NEWS 아첼라, 美 지질학회서 이상지질혈증 신약 ACL-508 임상1상 결과 2건 발표

기사입력시간 26.06.23 17:57최종 업데이트 26.06.23 17:57

[메디게이트뉴스 이지원 기자] 종근당의 신약개발 전문 자회사 아첼라는 최근 미국 시카고에서 개최된 미국국립지질협회(NLA) 연례 학술대회에서 이상지질혈증 치료제 신약 후보물질 'ACL-508'의 미국 임상 1상 결과를 발표했다고 23일 밝혔다. ACL-508은 혈액 내 지방단백질 사이 콜레스테롤에스테르(CE)와 중성지방(TG)의 운반을 촉진하는 콜레스테롤에스테르 전이단백질(CETP)의 활성을 억제해 저밀도 콜레스테롤(LDL-C) 수치를 낮추고, 고밀도 콜레스테롤(HDL-C) 수치를 높이는 기전의 이상지질혈증 치료제다. 아첼라는 이번 발표를 통해 미국에서 진행된 두 건의 임상 1상 결과를 공개했다. 첫 번째는 LDL-C 수치가 100mg/dL을 초과하는 건강한 성인을 대상으로 ACL-508의 다양한 용량을 투여해 CETP 활성억제능과 LDL-C 감소 효과를 평가한 무작위배정, 이중맹검, 위약 대조한 연구다. 임상 결과, ACL-508은 1일 1회, 28일간 투여한 대상군에서 우수한 안전성과 내약성을 확보한 것으로 나타났다. 약물 증량에 따라 체내 약동학 변화와 약리효과가 증가하는 것이 확인됐으며, 고용량 투여군의 경우 CEPT 활성이 일주일 이내에 완전 억제되어 투여 기간 내내 지속되는 양상을 보였다. 두 번째는 기존 치료 약물인 로수바스타틴 및 미다졸람과의 약물상호작용을 동시 평가한 연구다. 로수바스타틴과의 병용투여 연구 결과 ACL-508의 반복 투여로 체내 농도가 최고 상태에 이른 항정상태에서도 로수바스타틴의 약동학적 특성과 LDL-C 감소 효과에 영향이 없는 것으로 나타났다. ACL-508과 로수바스타틴을 병용투여할 경우 추가적인 LDL-C 감소효과가 있는 것으로 확인됐다. 미다졸람과의 병용투여에서는 ACL-508 투여 후 미다졸람의 체내 노출이 경미한 수준의 감소에 그쳤다. 아첼라 관계자는 "미다졸람은 여러 약물의 대사에 관여하는 효소인 CYP3A4에 매우 민감하다. CYP3A4는 약물을 대사해 체내에서 제거하는 핵심 효소로 병용 약물 간 상호작용 위험이 높다"며 "이번 결과는 ACL-508이 기존 스타틴 계열 및 심혈관계 약물과 병용요법으로 개발될 가능성을 뒷받침하는 근거가 될 수 있다"고 설명했다. 이어 "이번 미국 임상 1상 성과를 통해 차세대 이상지질혈증 치료제로서 ACL-508의 우수한 효능과 안전성을 글로벌 무대에서 입증했다"며 "특히 실제 의료 현장에서 가장 널리 쓰이는 스타틴 계열 약물과의 병용 시 용량과 용법을 결정할 수 있는 주요 결과를 확보한 만큼, 향후 글로벌 시장을 타깃으로 연구에 더욱 박차를 가할 것"이라고 말했다. 한편 NLA는 전 세계 3500명 이상의 정회원이 참여하는 지질 연구 분야 최고 수준의 학술 단체로, 1997년부터 매년 학술대회를 개최하고 있다.

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아첼라, 美 지질학회서 이상지질혈증 신약 'ACL-508' 임상1상 결과 2건 발표

CETP 억제 및 LDL-C 감소 효과·병용투어 가능성 확인…스타틴과 병용 시 용량·용법을 결정할 수 있는 주요 결과 확보

[메디게이트뉴스 이지원 기자] 종근당의 신약개발 전문 자회사 아첼라는 최근 미국 시카고에서 개최된 미국국립지질협회(NLA) 연례 학술대회에서 이상지질혈증 치료제 신약 후보물질 'ACL-508'의 미국 임상 1상 결과를 발표했다고 23일 밝혔다.

ACL-508은 혈액 내 지방단백질 사이 콜레스테롤에스테르(CE)와 중성지방(TG)의 운반을 촉진하는 콜레스테롤에스테르 전이단백질(CETP)의 활성을 억제해 저밀도 콜레스테롤(LDL-C) 수치를 낮추고, 고밀도 콜레스테롤(HDL-C) 수치를 높이는 기전의 이상지질혈증 치료제다.

아첼라는 이번 발표를 통해 미국에서 진행된 두 건의 임상 1상 결과를 공개했다. 첫 번째는 LDL-C 수치가 100mg/dL을 초과하는 건강한 성인을 대상으로 ACL-508의 다양한 용량을 투여해 CETP 활성억제능과 LDL-C 감소 효과를 평가한 무작위배정, 이중맹검, 위약 대조한 연구다.

임상 결과, ACL-508은 1일 1회, 28일간 투여한 대상군에서 우수한 안전성과 내약성을 확보한 것으로 나타났다. 약물 증량에 따라 체내 약동학 변화와 약리효과가 증가하는 것이 확인됐으며, 고용량 투여군의 경우 CEPT 활성이 일주일 이내에 완전 억제되어 투여 기간 내내 지속되는 양상을 보였다.

두 번째는 기존 치료 약물인 로수바스타틴 및 미다졸람과의 약물상호작용을 동시 평가한 연구다. 로수바스타틴과의 병용투여 연구 결과 ACL-508의 반복 투여로 체내 농도가 최고 상태에 이른 항정상태에서도 로수바스타틴의 약동학적 특성과 LDL-C 감소 효과에 영향이 없는 것으로 나타났다. ACL-508과 로수바스타틴을 병용투여할 경우 추가적인 LDL-C 감소효과가 있는 것으로 확인됐다.

미다졸람과의 병용투여에서는 ACL-508 투여 후 미다졸람의 체내 노출이 경미한 수준의 감소에 그쳤다.

아첼라 관계자는 "미다졸람은 여러 약물의 대사에 관여하는 효소인 CYP3A4에 매우 민감하다. CYP3A4는 약물을 대사해 체내에서 제거하는 핵심 효소로 병용 약물 간 상호작용 위험이 높다"며 "이번 결과는 ACL-508이 기존 스타틴 계열 및 심혈관계 약물과 병용요법으로 개발될 가능성을 뒷받침하는 근거가 될 수 있다"고 설명했다.

이어 "이번 미국 임상 1상 성과를 통해 차세대 이상지질혈증 치료제로서 ACL-508의 우수한 효능과 안전성을 글로벌 무대에서 입증했다"며 "특히 실제 의료 현장에서 가장 널리 쓰이는 스타틴 계열 약물과의 병용 시 용량과 용법을 결정할 수 있는 주요 결과를 확보한 만큼, 향후 글로벌 시장을 타깃으로 연구에 더욱 박차를 가할 것"이라고 말했다.

한편 NLA는 전 세계 3500명 이상의 정회원이 참여하는 지질 연구 분야 최고 수준의 학술 단체로, 1997년부터 매년 학술대회를 개최하고 있다.

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이지원 기자 (jwlee@medigatenews.com)

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